藥品名稱：硼替佐米
英文名稱：Bortezomib
化學名稱：[ (1R)-3-甲基-1- [ [ (2S)-1-氧-3-苯基-2- [ (吡嗪羧基)氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸
分子式：C19H25BN4O4
分子量：384.24
規格：1mg 、3.5mg
注冊類別：化藥4
適應癥：
用于多發性骨髓瘤患者的治療，也可用于復發或難治性套細胞淋巴瘤患者的治療。
用法用量：
本品在聯合口服美法侖和口服潑尼松進行治療時，于3~5秒內經靜脈推注。每個療程6周（如表1所示），共9個療程。在第1-4療程內，每周給予本品2次（第1、4、8、11、22、25、29和32天）。在第5-9療程內，每周給予本品1次（第1、8、22和29天）。兩次給藥至少間隔72小時。
產品特點：
硼替佐米是哺乳動物細胞中26S蛋白酶體糜蛋白酶樣活性的可逆抑制劑。26S蛋白酶體是一種大的蛋白質復合體，可降解被泛素化的蛋白質。泛素蛋白酶體通道在調節特異蛋白在細胞內的濃度中起到重要作用，以維持細胞內穩態。蛋白水解會影響細胞內多級信號級聯反應，這種對正常穩態機制的破壞會導致細胞的死亡。而對26S蛋白酶體的抑制可阻止這種靶向蛋白水解。體外試驗顯示硼替佐米對多種類型的癌細胞具有細胞毒性。臨床前腫瘤模型體內試驗證眀硼替佐米能夠延緩包括多發性骨髓瘤在內的腫瘤生長。體外試驗、離體試驗及動物模型數據表明，硼替佐米能夠促進成骨細胞分化和增加其活性，且抑制破骨細胞的功能。上述作用可以在使用本品治療的罹患晚期溶骨性病變的多發性骨髓瘤患者中觀察到每周兩次給予11mg/m2和1.31mg/m2劑量的硼替佐米后（每劑量水平n=12），對于全血中20s蛋白酶體活性的最大抑制（相對于基線）出現在給藥后5分鐘。11mg/m2和131mg/m2劑量對20s蛋白酶體有著大體相同的最大抑制。11mg/m2和131mg/m2給藥劑量的最大抑制范圍分別是70%到84%和73%到83%。
上市時間：
2003年5月13日獲美國食品藥品管理局（FDA）批準。
2004年4月26日獲歐洲藥物管理局（EMA）批準。
2006年10月20日獲日本醫藥品醫療器械綜合機構（PMDA）批準。
2018年6月中國上市。
