未來可超50億美元的阿可替尼|醫藥中間體供應39412-86-9|1420478-88-1|850568-25-1|590-93-2
阿可替尼市場蓋況
• 阿可替尼最初由Acerta Pharma研發，2016年阿斯利康通過收購Acerta Pharma將其納入囊中。2017年10月，阿可替尼膠囊劑被FDA加速批準用于治療既往已接受至少一種療法的復發性或難治性套細胞淋巴瘤（MCL）成人患者，2019年11月又被FDA批準用于治療新確診的慢性淋巴細胞白血?。–LL）或小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）患者。此外，阿斯利康還于2022年8月在美國推出阿可替尼片劑，用于已獲批的所有適應癥，包括MCL、CLL和SLL。自上市后，Calquence銷售額逐年攀升，2020年銷售額高達20.57億美元。阿斯利康對Calquence的商業期望極高，預期其銷售峰值可達50億美元。在國內，阿可替尼膠囊于2023年3月被NMPA批準用于治療既往至少接受過一種治療的成人MCL，商品名為康可期。而且，阿可替尼膠囊單藥治療復發性或難治性CLL的新適應癥上市申請已于2022年12月獲CDE受理。
藥品基本情況
• 通用名：阿可替尼膠囊
• 適應癥：治療既往至少接受過一種治療的成人套細胞淋巴瘤（MCL）患者
• 用法用量：本品推薦劑量為100mg，每日兩次。
• 注冊規格：100mg
• 藥品在中國大陸首次上市時間：2023年3月
• 目前大陸地區同通用名藥品的上市情況：無
• 藥品全球首個上市國家/地區及上市時間：美國，2017年11月
• 是否為OTC藥品：否
疾病基本情況
• 在我國，套細胞淋巴瘤（MCL）占所有淋巴瘤病例的3.07%。
• 大陸地區發病率約為0.22/10萬人/年，年發患者約3000多人 。
• MCL兼具侵襲性和惰性的特點，大多數患者初始治療無法治愈，需要二線挽救治療。10％～15％的MCL細胞形態呈“母細胞樣變”，侵襲性較高，預后差。
• BTKi是目前復發/難治MCL的標準治療方案。
MAIC分析顯示：對比伊布替尼，阿可替尼膠囊安全性更優
• 本品的總體安全性特征是基于1040例在臨床試驗中接受本品單藥治療的惡性血液疾病患者的匯總數據。本品治療患者時最常見（≥20%）的任何級別的藥物不良反應包括：感染、頭痛、腹瀉、青腫、骨骼肌肉疼痛、惡心、疲乏和皮疹。
• 基于ACE-LY-004研究數據，從套細胞淋巴瘤患者中觀察到的安全性特征與阿可替尼單藥治療在其他惡性血液疾病患者中觀察到的安全性特征一致。
• 全球超過40,000名患者臨床使用經驗（截至2022年9月）；
• 自全球首次上市（2017年11月1日）至今，未收到來自監管部門的要求、安全性警告、黑框警告、撤市信息等；
• 結合對現有累積療效和安全性數據的分析，均表明已獲批的適應癥中阿可替尼膠囊有利的獲益-風險特征。
• MAIC分析顯示，對比伊布替尼，阿可替尼膠囊顯著降低≥3級房顫/房撲（0% vs 4.6%, p<0.001）、血小板減少（4% vs 11.1%, p<0.01）等不良事件發生率。
國內外權威指南一致優先推薦
• 自2017年起即被《NCCN指南：B細胞淋巴瘤（2023.V2）》優先推薦；
• 《CSCO淋巴瘤診療指南（2023版）》Ⅰ級推薦；
• 《套細胞淋巴瘤診斷與治療中國指南（2022年版）》優選推薦；
阿可替尼中間體：
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3-氯-2-吡嗪甲胺鹽酸鹽
3-Chloro-2-pyrazinemethanamine hydrochloride
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(S)-2-(8-氨基-1-溴咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)吡咯烷-1-羧酸芐酯
(S)-Benzyl 2-(8-amino-1-bromoimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
1420478-88-1
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[4-[(吡啶-2-基)氨基甲酰]苯基]硼酸
[4-[(Pyridin-2-yl)carbamoyl]phenyl]boronic acid
850568-25-1
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2-丁炔酸
2-Butynoic acid
590-93-2
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阿可替尼中間體目前我公司均有供應。 注意：受有效專利保護的產品不得用于商業用途。如有相關法規允許，此類產品可用于研究與注冊申報。管制產品將嚴格遵守中國法律和購買客戶國法律的規定銷售，所有產品都不適用于人用，買方應對各自市場的專利情況進行獨立評估，并承擔所有與專利相關的責任。
參考資料：
國家藥品監督管理局 藥品審評中心
國家藥品監督管理局 數據查詢
編輯｜小鑫
審核｜小晶 小李
信息來源 | 國家醫療保障局2023申報的藥品信息
圖片來源 | 網絡搜集
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