【行業資訊】Capmatinib 卡馬替尼的發展和市場簡要分析以及關鍵原料藥中間體1197377-31-3

摘要：卡馬替尼作為特異性 MET 受體酪氨酸激酶抑制劑，在攜帶 MET 外顯子 14 跳躍突變(METex14)的非小細胞肺癌(NSCLC)治療中展現出顯著療效。本文簡要的闡述了卡馬替尼的藥理特性、臨床研究成果、全球及中國的上市歷程、市場銷售情況、仿制藥現狀以及在醫保目錄中的地位等方面內容，旨在提供簡單的剖析其在腫瘤治療領域的重要性及市場發展態勢，為醫藥研究人員、醫療從業者和相關市場參與者提供系統的參考依據。

關鍵詞：卡馬替尼;非小細胞肺癌;MET 抑制劑;臨床研究;市場分析

一、引言

肺癌是全球范圍內發病率和死亡率較高的惡性腫瘤之一，其中非小細胞肺癌占比高達 80% - 85%。隨著精準醫療理念的深入發展，靶向治療成為 NSCLC 治療的重要策略。MET 基因異常在 NSCLC 患者中占有一定比例，且與腫瘤的發生、發展和預后密切相關?？R替尼的出現為 METex14 突變的 NSCLC 患者提供了新的治療選擇，其獨特的藥理機制和良好的臨床療效使其成為腫瘤治療領域的研究熱點之一。同時，卡馬替尼的市場動態也備受關注，包括原研藥與仿制藥的競爭格局、全球和中國的銷售情況以及醫保政策的影響等，這些方面均對其在臨床實踐中的廣泛應用和可持續發展具有重要意義。

二、正文

(一)藥理特性

卡馬替尼是一種高選擇性的 MET 受體酪氨酸激酶抑制劑，可特異性抑制 MET 及 MET 介導的下游信號蛋白的磷酸化。其對 MET 的抑制活性較強，半數抑制濃度(IC50)值僅為 0.13nM。通過抑制 MET 信號通路，卡馬替尼能夠有效抑制 c - MET 依賴性腫瘤細胞的增殖和遷移，并誘導細胞凋亡。此外，卡馬替尼具有穿透血腦屏障的能力，這一特性使其對腦部腫瘤也顯示出一定的抑制效果，為伴有腦轉移的 NSCLC 患者提供了潛在的治療優勢。

(二)臨床研究成果

1. GEOMETRY mono - 1 研究

這是一項國際多中心、非隨機、多隊列參與的 II 期臨床試驗，其結果為卡馬替尼的全球批準奠定了基礎。在 METex14 跳突初治患者隊列(n = 69)中，客觀緩解率(ORR)達 68%，中位無進展生存期(mPFS)為 12.5 個月，中位總生存期(mOS)達 25.5 個月?；谠撗芯砍晒?，卡馬替尼相繼獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)多項認證，并于 2020 年 5 月獲加速批準上市，2022 年 8 月獲得完全批準。

2. GeoMETry - C 研究

針對中國人群的多中心、單臂 II 期注冊臨床研究。在可評估人群中，盲態獨立評審委員會(BIRC)評估 ORR 為 61.5%，研究者(INV)評估 ORR 達 69.2%，與全球研究數據保持一致。在安全性方面，中國患者的整體不良反應發生率低，3 - 4 級治療相關不良事件(TRAE)和因 TRAE 導致的停藥率低，MET 抑制劑常見的不良事件如水腫、肝毒性的發生率也較低，進一步證實了卡馬替尼在中國患者群體中的療效和安全性。

3. 真實世界研究

多項真實世界研究觀察到卡馬替尼在真實世界中的療效和臨床研究高度一致。例如，RECAP 研究共納入 81 例晚期 METex14 跳突 NSCLC 患者，一線應用卡馬替尼患者 ORR 可達 68%，mPFS 為 10.6 個月，整體安全可控。另一項回顧性對比研究顯示，卡馬替尼治療的真實世界客觀緩解率(rwORR)高達 73.4%，疾病控制率(rwDCR)達到 95%，至治療終止時間(mTTD)為 19.1 個月，18 個月的無進展生存率和總生存率分別達到了 68%和 92.6%，顯著優于其他治療組。這些研究結果為卡馬替尼在 METex14 跳突 NSCLC 患者中的一線治療地位提供了有力支持。

(三)全球及中國上市歷程

卡馬替尼于 2020 年 5 月獲得美國 FDA 加速批準，成為全球首個針對 METex14 突變的肺癌靶向藥物。在中國，諾華公司的卡馬替尼片(妥瑞達)于 2024 年 6 月 12 日正式獲中國國家藥品監督管理局批準，用于未經系統治療的攜帶 METex14 突變的局部晚期或轉移性 NSCLC 成人患者。2024 年 9 月 14 日起，在北京、天津、河北、廣東、浙江、江蘇、上海等多省市藥店實現供貨，并已在中國醫學科學院腫瘤醫院、北京大學腫瘤醫院等多家醫院開出首批處方。

(四)市場銷售情況

1. 全球銷售額

自 2020 年上市以來，卡馬替尼的全球銷售額呈現出增長趨勢。初期由于市場認知度和患者群體相對有限，銷售額增長較為緩慢，但隨著臨床應用經驗的積累和市場推廣力度的加大，銷售額逐漸攀升。具體數據如在2023年全球銷售額達到7百萬美元，到2030預計增長至20百萬美元等，反映了其在全球腫瘤藥物市場中的市場潛力逐步釋放。

2. 中國銷售額

在中國市場，卡馬替尼上市后銷售額處于逐步上升階段。中國龐大的肺癌患者群體以及精準醫療理念的普及為其提供了廣闊的市場空間。盡管目前與全球市場相比，中國市場銷售額占比相對較小，但隨著時間推移，預計將在國內腫瘤藥物市場中發揮更重要的作用。例如在2025，中國銷售額約為五千萬元。

(五)仿制藥現狀

卡馬替尼存在眾多仿制藥版本，如老撾磨丁元素制藥、老撾第二制藥廠、孟加拉珠峰制藥等多個廠家生產的仿制藥。這些仿制藥價格相比原研藥便宜，但質量參差不齊。患者或家屬在選擇時需要謹慎考慮購買渠道，因為仿制藥的質量監管是一個重要問題。仿制藥的出現將對卡馬替尼的市場格局產生重大影響，原研藥企業需要應對價格競爭壓力，采取相應策略如優化成本、加強品牌建設和市場推廣、拓展藥物適應癥等，以維持市場份額。

(六)醫保目錄情況

在《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄(2024 年版)》中，諾華公司的卡馬替尼片(妥瑞達)成功納入肺癌治療領域醫保目錄。這一舉措將有助于提高卡馬替尼的可及性，降低患者的用藥負擔，同時也將對其市場銷售和市場份額產生積極影響，促進其在臨床實踐中的更廣泛應用。

(七)關鍵中間體
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1-[2-氯-1-羥基-3-(6-喹啉基)丙基]-2,5-吡咯烷二酮
1-[2-Chloro-1-hydroxy-3-(6-quinolinyl)propyl]-2,5-pyrrolidinedione
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注意：受有效專利保護的產品不得用于商業用途。如有相關法規允許，此類產品可用于研究與注冊申報。管制產品將嚴格遵守中國法律和購買客戶國法律的規定銷售，所有產品都不適用于人用，買方應對各自市場的專利情況進行獨立評估，并承擔所有與專利相關的責任。

參考文獻：
Capmatinib plus Nivolumab in Pretreated Patients with EGFR Wild-Type Advanced Non–Small Cell Lung Cancer
Oncology Drug Reference Sheet: Capmatinib
A novel kinase inhibitor, INCB28060, blocks c-MET-dependent signaling, neoplastic activities, and cross-talk with EGFR and HER-3
Capmatinib (INC280) Is Active Against Models of Non-Small Cell Lung Cancer and Other Cancer Types with Defined Mechanisms of MET Activation

編輯｜小鑫
審核｜小晶 小李
信息來源 | Chatgpt AI、FDA、Wikipedia、國家醫療保障局、百度百科、國家藥品監督管理局...
圖片來源 | Pexels（圖片非產品、非實物人物原圖、僅供展示） 
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